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MDM2-p53 interaction inhibitor

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By Targets:	Apoptosis (6) Autophagy (2) E1/E2/E3 Enzyme (7) Isotope-Labeled Compounds (1) MDM-2/p53 (17)
By Research Areas:	Cancer (19)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-12941

AM-7209	MDM-2/p53	Cancer
AM-7209 是一种有效的选择性 **MDM2-p53 相互作用抑制剂，K_d** 为 38 pM。AM-7209 抑制 MDM2 扩增的 SJSA-1 骨肉瘤细胞系，IC₅₀ 为 1.6 nM。AM-7209 显示出抗肿瘤活性。

HY-161039

MDM2-p53-IN-18	MDM-2/p53	Cancer
MDM2-p53-IN-18 (Compd A-7b) 是 **MDM2-p53** 互作的抑制剂。

HY-150620

BI-0282	MDM-2/p53	Cancer
BI-0282 (Compound 1) 是一种有效的 **MDM2-p53** 相互作用抑制剂。

HY-161041

MDM2-p53-IN-20	MDM-2/p53	Cancer
MDM2-p53-IN-20 是一种合成的 **MDM2-p53** 相互作用抑制剂，在癌症中发挥重要作用。

HY-149988

UNP-6457	MDM-2/p53	Cancer
UNP-6457 是一种有效的 **MDM2-p53 相互作用抑制剂，其 IC₅₀** 值为 8.9 nM。

HY-161040

MDM2-p53-IN-19	Others	Cancer
MDM2-p53-IN-19 (化合物 A-8d) 是一种化学中间体，可用于合成具有抗癌活性的 **MDM2-p53** 相互作用的抑制剂。

HY-130684

MDM2-IN-1	MDM-2/p53	Cancer
MDM2-IN-1 (Compound 30) 是一种合成的 **MDM2-p53 相互作用 (MDM2**) 抑制剂，包含反式 (D-)构型。

HY-144105

NSC405640	MDM-2/p53	Cancer
NSC405640 是 MDM2-*p53* 相互作用的有效抑制剂。NSC405640 挽救结构性 p53 突变。NSC405640 选择性抑制野生型 p53 细胞系的生长。

HY-17493

MI-773 4 篇文献验证	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
MI-773 是一种有效的 **MDM2-p53** 蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂，对 MDM2 具体高结合亲和力 (K_d=8.2 nM)。MI-773 具有抗肿瘤活性。

HY-18986

SAR405838 1 篇文献验证 MI-77301	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物，是一种高效、选择性的 **MDM2-p53** 相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的 K_i 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。

HY-125858

MI-1061 1 篇文献验证	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 *MDM2* (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC₅₀=4.4 nM; K_i=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 *p53* 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

HY-125858A

MI-1061 TFA 1 篇文献验证	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis	Cancer
MI-1061 TFA 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 *MDM2* (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC₅₀=4.4 nM; K_i=0.16 nM)。MI-1061 TFA 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 *p53* 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

HY-151171

MDM2/4-p53-IN-3	MDM-2/p53	Cancer
MDM2/4-p53-IN-3 是一种 **MDM2/4-p53 蛋白质-蛋白质相互作用 (PPI) 抑制剂 (IC₅₀*s: 18.5 nM, MDM2-p53; 14.8 nM, MDM4-p53)。MDM2/4-p53*-IN-3 可用于癌症研究，如结肠癌。

HY-18986S

SAR405838-d10 MI-77301-d₁₀	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
SAR405838-d₁₀ (MI-77301-d₁₀) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物，是一种高效、选择性的 **MDM2-p53** 相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的 K_i 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。

HY-163083

JN122	MDM-2/p53 Apoptosis	Cancer
JN122 是一种含有螺吲哚啉的分子，是一种 MDM2 抑制剂。 JN122 抑制 MDM2/p53 蛋白质-蛋白质相互作用并发挥强大的体内抗肿瘤功效。 JN122 在 HCT-116 细胞和 HEK-293 细胞中具有抗增殖活性，IC₅₀ 值分别为 39.6 nM 和 4.28μM。 JN122可以促进p53及其靶基因的激活，抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡。

HY-125858B

(S,R,S)-MI-1061	Others	Others
(S,R,S)-MI-1061 是MI-1061(HY-125858) 的异构体。(S,R,S)-MI-1061 可以用来合成Antibody-Drug Conjugates (ADCs)。MI-1061 是一种有效的，口服可生物利用的，化学稳定性的 *MDM2* (MDM2-p53 互作) 抑制剂 (IC₅₀=4.4 nM; K_i=0.16 nM)。MI-1061 激活小鼠 SJSA-1 异种移植瘤组织中 *p53* 并诱导凋亡，具有抗肿瘤活性。

HY-10029

Nutlin-3a 最多引用文献 37 篇文献验证 Rebemadlin	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Autophagy Apoptosis	Cancer
Nutlin-3a (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 *MDM2* 抑制剂。Nutlin-3a 可抑制 **MDM2-p53** 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Nutlin-3a 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。

HY-10029A

(Rac)-Nutlin-3 (Rac)-Rebemadlin	MDM-2/p53 Autophagy Apoptosis E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体，是一种有效的 *MDM2* 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 **MDM2-p53** 相互作用，稳定 p53 蛋白，从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。

HY-P4210

Sulanemadlin ALRN-6924; MP-4897	MDM-2/p53	Cancer
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的，基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2，p53-MDMX，或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。

HY-W340839

p53-MDM2-IN-1	MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
p53-MDM2-IN-1 (Example 30) 是一种 p53-MDM2/X 蛋白相互作用的抑制剂，K_i 值为 23.35 µM。p53-MDM2-IN-1 能用于抗肿瘤研究。

Cat. No.	Product Name

HY-L109

PPI抑制剂库	583 compounds
蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 583 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。

PPI抑制剂库

583 compounds

蛋白互作(PPI)在生命过程中起着关键作用。研究表明，异常的PPI与多种疾病相关，包括癌症、感染性疾病和神经退行性疾病。传统的药物靶点通常是酶、离子通道或受体，PPI则显示了新的潜在治疗靶点。因此，靶向PPI是治疗疾病的一个新方向，是开发新药的重要策略。

然而，针对PPI的调节剂的设计仍然面临着巨大的挑战，如PPI界面难以用于药物设计、缺乏配体参考、缺乏PPI调节剂开发和高分辨率PPI蛋白结构的指导规则等。

随着高通量技术的发展，高通量筛选也逐渐用于PPI抑制剂的鉴定，但用于常规靶点筛选的化合物库对筛选PPI抑制剂效果并不太明显。为了提高筛选效率，MCE精心挑选了 583 PPI抑制剂，主要靶向MDM2-p53、Keap1-Nrf2、PD-1/PD-L1、Myc-Max等。MCE PPI抑制剂库是PPI药物发现和相关研究的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P4210

Sulanemadlin ALRN-6924; MP-4897	MDM-2/p53	Cancer
Sulanemadlin (ALRN-6924) 是一种可穿透细胞膜的，基于 p53 的强效拟肽大环。Sulanemadlin 是 p53-MDM2，p53-MDMX，或 p53 和 MDM2 和 MDMX 蛋白-蛋白相互作用的抑制剂。Sulanemadlin 可用于癌症研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-18986S

SAR405838-d10
SAR405838-d₁₀ (MI-77301-d₁₀) 是一种氘代标记的 SAR405838 (HY-18986)。SAR405838 (MI-77301) 是 MI-773 的类似物，是一种高效、选择性的 **MDM2-p53** 相互作用抑制剂，与 MDM2 结合的 K_i 值为 0.88 nM。SAR405838 具有强大的抗肿瘤活性。

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